МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
,
,
ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
,
Парацитолгин
,
Регистрационный номер: ЛП-006290
Торговое наименование препарата: Парацитолгин
Международное непатентованное или группировочное наименование: ибупрофен + парацетамол
Лекарственная форма таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
,
,
Действующие вещества:
,
,
,
Ибупрофен
- 400,00 мг
Парацетамол
- 325, 00 мг
Вспомогательные вещества ядра:
,
Целлюлоза микрокристаллическая М 102
- 76,00 мг
Крахмал кукурузный
- 65,25 мг
Глицерол (глицерин)
- 3,00 мг
Карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят (тип А), примоджель)
- 14,25 мг
Кремния диоксид коллоидный
- 38,00 мг
Тальк
- 19,00 мг
Магния стеарат
- 9,50 мг
Состав оболочки:
,
Гипромеллоза
- 12,90 мг
Макрогол-4000
- 3,20 мг
Титана диоксид
- 2,30 мг
Пропиленгликоль
- 1,60 мг
Описание
,
,
Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается шероховатость поверхности таблеток. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство, комбинированное (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство).
Код АТХ: М01АЕ51
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и ,противовоспалительное действие.
Ибупрофен и парацетамол отличаются по механизму и месту действия. В результате их взаимоусиливающего действия достигается более выраженное снижение болевой чувствительности и усиление жаропонижающего действия, чем по отдельности.
Ибупрофен – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Ибупрофен ингибирует миграцию лейкоцитов в очаг воспаления.
Обезболивающий эффект ибупрофена обеспечивается его ингибирующим действием на периферическом уровне. Антипиретический эффект ибупрофена связан с центральным ингибированием синтеза простагландинов в гипоталамусе.
Парацетамол - анальгезирующее ненаркотическое средство, обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Парацетамол неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. Парацетамол также может стимулировать активность нисходящих путей серотонина, что приводит к купированию передачи болевого импульса в спинном мозге. На периферическом уровне парацетамол обладает слабовыраженным действием на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
Ибупрофен
Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Обнаруживается в плазме крови через 5 минут после приема препарата натощак, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после приема внутрь - около 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови - более 90%. Период полувыведения (Т1/2) - около 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени.[МТ1] , Более 90% выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.
Парацетамол
Абсорбция - высокая, быстро всасывается из ЖКТ. Связь с белками плазмы - менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина Сmax - 5-20 мкг/мл, Tcmax – 0,5-2 ч. [МТ2] ,[БГ(3] ,
Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Обнаруживается в плазме крови через 5 минут после приема препарата натощак, Сmax в плазме крови достигается через 30-40 минут после приема. Степень абсорбции парацетамола не зависит от приема пищи. Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.
Период полувыведения (Т1/2) [МТ4] ,- 2-3 ч. У пациентов с циррозом печени Т1/2 [МТ5] ,несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.[МТ6] , Выводится почками преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% - в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.
">
АВТОРИЗАЦИЯ
Внимание:
Поделиться с друзьями
